MTOR (mTOR)はセリン/スレオニンキナーゼであり、代謝、血管新生、細胞増殖および生存を含むさまざまな細胞機能の制御に働くPI3K/Akt/mTORシグナルの主要な構成分子である。mTORは複数のタンパクと複合体を構成して存在しており、生理活性物質ラパマイシンに対して感受性を示すI型複合体 (mTORC1)および非感受性のII型複合体 (mTORC2)の2種類が知られている。複合体を構成するタンパクのうちmTOR, mLST8 (GβL )およびDEPTORは両複合体に共通して含まれている。一方で、RAPTORはmTORC1においてのみ含まれ、Rictor, Sin1およびPROTOR1/2はｍTORC2においてのみ含まれる構成タンパクである。mTORC1はPI3K/Akt/mTORシグナルにおいてAKTの下流に位置し、その活性化には低分子量GTP結合蛋白質Rhebの活性化が必要である。AKTの活性化によりRheb抑制因子TSC1/TSC2複合体のうちTSC2の抑制的リン酸化部位である939番目のセリンおよび1462番目のチロシンがリン酸化されることで抑制機能が不活化され、Rhebが機能できる状態となりmTORC1の活性化が誘導される。活性化したmTOR1は下流のp70S6Kおよび4EBP1の活性調節を通して翻訳およびタンパク合成を促進する。また、転写制御因子であるHIF1αの活性化により血管新生に関与するVEGFやグルコースの取り込みに関与するGLUT1の発現を誘導する。そのため、mTORC1の過剰な活性化は細胞増殖や腫瘍の進展を強く亢進させる。このmTORC1を標的とした抗癌薬としてラパマイシンの誘導体 が開発されており、エベロリムスおよびテムシロリムスが承認され臨床で使用されている。一方mTORC2はAKTの473番目のセリン残基をリン酸化することでPDK1と協調してAKTの完全活性化に関与している。