UGT1A1は、ステロイド、ビリルビン、ホルモンおよび薬剤などの脂溶性小分子を水溶性の排出可能な代謝産物に変換するグルクロン酸抱合経路の酵素であるUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼである。この遺伝子は、いくつかのUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼをコードする複雑な遺伝子座の一部である。この遺伝子座には13の独自の選択的第一エクソンとそれに続く4つの共通エクソンがある。選択的第一エクソンの4つは偽遺伝子と考えられる。残り9個の5'エキソンは、それぞれ4個の共通エキソンにスプライシングされる可能性があり、結果として、異なるN末端および同じC末端を有する9つのタンパク質が生じる。各第一エクソンは基質結合部位をコードし、それ自身のプロモーターにより調節される。フェノール、フラボンおよびC18ステロイドにより中程度の活性を有するが、この酵素の優先基質はビリルビンである。この遺伝子のバリアントは、Crigler-Najjar症候群Ⅰ型およびⅡ型ならびにGibert症候群と関連している。また、抗がん剤イリノテカンの代謝に関わる代謝酵素である。