AKT1はセリン/スレオニンキナーゼであり、代謝、血管新生、細胞増殖および生存を含むさまざまな細胞機能の制御に働くPI3K/Akt/mTORシグナルの主要な構成分子である。その活性化は、ホスファチジルイノシトール-3キナーゼ (PI3K)の働きにより作られたホスファチジルイノシトール3,4,5-三リン酸 (PIP3)が細胞膜上に蓄積し、プレクストリン相同 (PH)ドメインを有するAKTおよびPDK1が細胞膜上に動員されることで始まる。AKT1の完全活性化にはPDK1による308番目のスレオニンのリン酸化とmTORII型複合体により473番目のセリンのリン酸化が必要である。活性化したAKT1は、下流のmTOR I型複合体の抑制因子であるTSC2をリン酸化することでその働きを抑え、mTOR I型複合体の活性化を誘導する。AKT1の体細胞変異は、乳癌をはじめとした様々ながん種において検出されている。