ARはアンドロゲンの受容体として機能する核内受容体である。アンドロゲンの結合により活性化され、核へ移行しホモ二量体を形成することで標的遺伝子の発現調節を行う転写制御因子として機能する。ARの直接的な制御を受ける遺伝子のプロモーター領域には、アンドロゲン応答エレメント（ARE）モチーフが認められる。ARの過剰発現は、アンドロゲン非依存性の活性化につがり、前立腺癌において高い頻度で認められる。