AURKAは、セリン/スレオニンキナーゼであり、細胞分裂における中心体の成熟および双極性のスピンドル形成において重要である。加えて、AURKAはβ-カテニンの分解複合体の構成分子であるGSK3βをリン酸化することで抑制し、βカテニン-TCF複合体の活性化を誘導する。その結果、その制御下にあるCCND1, MYC, CLDN1, FGF18およびVEGFなどのがん関連遺伝子の発現を亢進させる。また、AURKAは、MDM2の安定化によるp53の分解の促進およびBRCA1/2の発現抑制によるDNA損傷応答の抑制など、細胞分裂だけでなく発がんに関与するシグナル伝達経路への様々な作用が明らかになってきている。遺伝子増幅や過剰発現が、結腸直腸癌および乳癌をはじめとした様々な固形癌において報告されている。