COMTは、神経伝達物質ドーパミン、エピネフリンおよびノルエピネフリンを含むS-アデノシルメチオニンからカテコールアミンへのメチル基の転移を触媒する。このO-メチル化は、カテコールアミン伝達物質の主要な分解経路の一つで内因性物質の代謝に加えて高血圧、喘息およびパーキンソン病の治療に使用されるカテコール薬の代謝に重要である。この遺伝子は、組織中に2つの形態、可溶性形態と膜結合形態がある。この遺伝子のバリアントは、ドーパミンの代謝やオピオイド神経伝達物質を介するペインストレスと関連している。