GSK3Bはグリコーゲンシンセターゼキナーゼであり、セリン/スレオニンキナーゼに分類される。インスリンの作用がない状態では、GSK3Bはグリコーゲン合成酵素をリン酸化することで活性を低下させ、グリコーゲン合成を抑制する。がんとの関連性においては、細胞の複製、分化および増殖に働くWNTシグナルの活性調節への関与が挙げられる。Wnt分子がない場合、AXIN、APC、CK1などの分子と共にβカテニン分解複合体を形成し、βカテニンの細胞内の量的調節に働くことでWntシグナルの活性制御を行う。過剰発現は卵巣癌、結腸癌、肝臓癌および膵臓癌に見られる。生殖細胞系列変異は、パーキンソン病やアルツハイマー病と関連している。