KDM5Aは、メチル化されたヒストンH3のリジン4（H3K4)の脱メチル化に働くヒストン脱メチル化酵素であり、転写およびクロマチン構造の制御に関与する。乳癌をはじめとする様々ながん種においてamplificationとそれに伴う発現の亢進が認められている。KDM5Aにより抑制を受けている分子として、細胞分裂の抑制に働くCDK阻害分子p21やアポトーシスの誘導に関与するBAK1遺伝子が明らかになっている。