VEGFAは受容体チロシンキナーゼVEGFR1およびVEGFR2のリガンドである。しかしながら、VEGFAが関与する細胞内シグナル伝達の大部分はVEGFR2との相互作用によって誘導される。VEGFAは血管内皮細胞の増殖や遊走を誘導するだけでなく、その透過性を促進することで血管新生の促進に働く。VEGFAの発現は、低酸素誘導因子であるHIF1αにより制御されており、低酸素条件下において発現が誘導される。